הבדל מפתח - אגוניסט נגד סמים אנטגוניסטים
אופיואידים הם תרופות שכוללות גם סמים לא חוקיים וגם תרופות שנקבעו. אופיואידים פועלים כמשככי כאבים אך יש להם תופעות לוואי לא בריאות רבות אם נלקחים במינוני יתר. ניתן להסביר את המנגנון של אופיואידים על ידי שני מנגנונים - המנגנון האגוניסטי והמנגנון האנטגוניסטי. לפיכך, ניתן לחלק תרופות בעיקר לתרופות אגוניסטיות ותרופות אנטגוניסטיות. תרופות אגוניסטיות הן תרופות אשר מסוגלות להפעיל קולטנים במוח לאחר היצמדות לקולטן וכתוצאה מכך להשפעה מלאה של האופיואידים. תרופות אנטגוניסטיות נקשרות לקולטנים במוח וחוסמות את הקישור של אופיואידים לקולטנים ובכך מעכבות את השפעת האופיואיד.ההבדל העיקרי בין אגוניסטים ואנטגוניסטים הוא המנגנון הנגדי שלהם. אגוניסטים מייצרים פעולות ואילו אנטגוניסטים מעכבים את הפעולות.
מהן סמים אגוניסטים?
תרופה אגוניסטית היא כימיקל המחקה את הליגנד הטבעי של הקולטן הספציפי במוח. לפיכך הקישור של התרופה האגוניסט מביאה לאפקט ביולוגי דומה לזה של הליגנד הטבעי. האגוניסט נקשר לאותו אתר קישור לזה של הליגנד הטבעי. לפיכך, בהיעדר הליגנד הטבעי, תרופות אגוניסטיות מסוגלות לספק את התגובה המלאה או החלקית. דוגמאות לתרופות אגוניסטיות כוללות הרואין, אוקסיקודון, מתדון, הידרוקודון, מורפיום ואופיום. חלקם כמו הרואין מוכרזים כבלתי חוקיים. תרופות אלו מביאות להקלה בכאב. למינונים חזקים יכולים להיות תופעות לוואי רבות הקשורות לנשימה, אי ספיקת איברים, ישנוניות וחוסר תחושה.
איור 01: מנגנון של סמים אגוניסטים ואנטגוניסטים
סוגי סמים אגוניסטים
ישנם שני סוגים עיקריים של תרופות אגוניסטיות;
- תרופות אגוניסטים מחייבים ישירים
- תרופות אגוניסטיות מחייבות עקיפות
תרופות אגוניסטים מקשר ישיר או אגוניסטים מלאים מסוגלים להיקשר ישירות לאתר הקישור הספציפי של הקולטן. אתר קישור זה הוא האתר בו הליגנד הטבעי נקשר בתנאים רגילים. זה מביא לתגובה מהירה יותר שכן הוא נקשר ישירות לקולטן ומפעיל את איתות המוח. דוגמאות הן מורפיום וניקוטין.
תרופות אגוניסטיות מחייבות עקיפות נקראות גם אגוניסטים חלקיים, הן תרופות המשפרות את הקישור של הליגנד הטבעי לקולטן כדי להביא להשפעה. תרופות אלו נותנות תגובות מאוחרות. דוגמה לאגוניסט מחייב עקיף הוא קוקאין.
מהן סמים אנטגוניסטים?
תרופות אנטגוניסטיות הן תרופות המעכבות את ההשפעות של הליגנד הטבעי. הליגנד הטבעי יכול להיות הורמון, נוירוטרנסמיטר או אגוניסט.
סוגי סמים אנטגוניסטים
תרופות אנטגוניסטיות יכולות להיות משלושה סוגים עיקריים.
- אנטגוניסטים תחרותיים
- לא – אנטגוניסטים תחרותיים
- אנטגוניסטים בלתי הפיכים
איור 02: מנגנון של סמים אנטגוניסטים
תרופות אנטגוניסטות תחרותיות הן תרופות בעלות יכולת להיקשר באתר הקישור המקורי ולעכב את הקישור של הליגנד הטבעי. זה נובע מצורת האנטגוניסט המחקה את הליגנד הטבעי.הגדלת ריכוז הליגנד יכולה לדכא את ההשפעה של האנטגוניסט התחרותי.
תרופות אנטגוניסטיות לא תחרותיות פועלות בצורה אלוסטרית, כאשר הן נקשרות לאתר אחר שאינו אתר הקישור האמיתי. הקישור של האנטגוניסט הלא תחרותי יגרום לשינוי קונפורמציה בקולטן אשר יעכב את הקישור של הליגנד האמיתי.
תרופות אגוניסטיות בלתי הפיכות נקשרות בחוזקה לקולטן באמצעות קישורים קוולנטיים. זה ישנה לצמיתות את הקולטן ומונע את הקישור של הליגנד. דוגמאות לתרופות אנטגוניסטיות כוללות נלטרקסון ונלוקסון. לרוב משתמשים בתרופות אלו כדי לעכב את ההשפעות של סמים מזיקים כגון קוקאין והרואין שהם סמים אגוניסטים.
מהם הדמיון בין סמים אגוניסטים ואנטגוניסטים?
- שתיהן תרופות כימיות שיכולות להיקשר לקולטנים במוח.
- שניהם פועלים בצורה נגדית.
- שניהם יכולים להיות בעיקר משני סוגים - סמים לא חוקיים או תרופות שנקבעו על ידי מרשם רפואי.
- שניהם ספציפיים כלפי הקולטנים.
- שניהם מכונים משככי כאבים.
- שניהם עלולים לגרום לביטויים בריאותיים מזיקים אם נלקחים במינון יתר.
מה ההבדל בין סמים אגוניסטים ואנטגוניסטים?
אגוניסט נגד סמים אנטגוניסטים |
|
| תרופות אגוניסטיות הן התרופות שמסוגלות להפעיל קולטנים במוח עם קישור לקולטן וכתוצאה מכך להשפעה המלאה של הליגנד. | תרופות אנטגוניסטיות הן התרופות הנקשרות לקולטנים במוח וחוסמות את הקישור של ליגנדים לקולטנים ובכך מעכבות את השפעת הליגנד. |
| Effects | |
| תרופות אגוניסטיות מעוררות את הפעולה. | תרופות אנטגוניסטיות מעכבות את הפעולה. |
| תגובה | |
| התגובה נגרמת כאשר האגוניסט נקשר לאתר הקישור. | התגובה נמנעת כאשר האנטגוניסט נקשר לאתר הקישור. |
| Types | |
| ישנם שני סוגים של תרופות אגוניסטיות; תרופות אגוניסטיות מחייבות ישירות ותרופות אגוניסטיות מחייבות עקיפות. | ישנם שלושה סוגים של סמים אנטגוניסטים; תרופות אנטגוניסטות תחרותיות, תרופות אנטגוניסטות לא תחרותיות ותרופות אנטגוניסטות בלתי הפיכות. |
סיכום – אגוניסט נגד סמים אנטגוניסטים
תרופות אגוניסטיות ואנטגוניסטיות פועלות במנגנון נוגד.תרופות אגוניסטיות פועלות בשיפור היעילות של קשירת הליגנד הטבעי ובכך מווסתות את השפעת הליגנד. לעומת זאת, תרופות אנטגוניסטיות מווסתות את השפעת הליגנד על ידי קשירה לקולטן וחסימת הקולטן מלהיקשר לקולטן שלו. זה ההבדל העיקרי בין תרופות אגוניסטיות לתרופות אנטגוניסטיות. שני התרחישים משפיעים על הקלה בכאב ולכן פועלים כמשככי כאבים פוטנציאליים. חלק מהתרופות כגון מורפיום נרשמות וחוקי לשימוש תחת פיקוח רפואי, בעוד שחלקן אסורות לשימוש (הרואין).
הורד את גרסת ה-PDF של Agonist vs Antagonist Drugs
ניתן להוריד את גרסת ה-PDF של מאמר זה ולהשתמש בה למטרות לא מקוונות לפי הערת ציטוט. אנא הורד כאן גרסת PDF ההבדל בין סמים אגוניסטים ואנטגוניסטים
